Coadyuvantes, excipientes o auxiliares de formulación para Tabletas




Diluyentes

(Compresibilidad, Compactibilidad, Fluidez, Capacidad de dilución)

Son sustancias usadas como relleno, no deben tener actividad farmacológica, dan forma y tamaño adecuado a las tabletas. Uno de los diluentes más utilizados es la lactosa, por su rapidez de disolución en agua y agradable sabor, pero sus propiedades de deslizamiento o flujo son desfavorables. Otros excipientes de uso frecuente como diluentes son el almidón y la celulosa micro cristalina.

Se seleccionan en base a las propiedades de compresión, la solubilidad, la capacidad absorbente, la alcalinidad o acidez, etc.

Diluentes
Características
Carbonato de calcio
Insoluble en agua
Fosfato de calcio dibásico
Insoluble en agua, buenas propiedades de flujo.
Fosfato de calcio tribásico
Insoluble en agua
Sulfato de calcio
Insoluble al agua
Celulosa microcristalina
Buenas propiedades de compresión, pude utilizarse sin lubricantes, también tiene propiedades Desintegrantes.
Dextrosa
Es higroscópico, es un azúcar reductor.
Lactosa monohidratada
Puede presentarse la reacción de Millard, pero es económico.
Manitol
Soluble en agua, se usa en tabletas masticables.
Almidón
También usado como desintegrante



Mas Diluentes
Celulosa microcristalina silificada
Maltitol
Celulosa micronizada
Maltodextrina
Dextratos
Maltosa
Fructosa
Sorbitol
Lactiol
Talco
Carbonato de magnesio
Almidón pregelatinizado
Azúcar compresible
Cloruro de sodio


Aglutinantes

Unen las partículas entre sí cuando la presión no basta para, mantenerlas agrupadas en gránulos. Igualmente aumentan la resistencia a la ruptura de las tabletas, pero reducen su velocidad de disolución. Aunque pueden utilizarse en seco, en general se agregan a la formulación en solución o dispersión para garantizar una distribución más homogénea.
De entre los aglutinantes más utilizados cabe destacar la goma arábiga (acacia) y la gelatina como aglutinantes naturales, y de los sintéticos, la polivinilpirrolidona y ciertos derivados de la celulosa (metilcelulosa y carboximetilcelulosa sódica y hidroxipropilmetilcelulosa).

Aglutinantes
Características
Goma Arábiga
Produce granulados muy duros
Gelatina
Debe usarse en solución tibia, ya que forma un gel en agua fría. Es muy adherente
Povidona
También conocida como polivinilpirrolidona, (PVP) es un material sintético, soluble en agua, se usa en granulación seca




Mas Aglutinantes
Acido alginico
Hidroxipropilmetil celulosa
Carbomero
Silicato de aluminio
Carboximetilcelulosa Ca
Maltodextrina
Carboximetilcelulosa Na
Metilcelulosa
Celulosa microcristalina
Polidextrosa
Celulosa micronizada
Alginato de sodio
Etil celulosa
Pasta de almidón
Glucosa liquida

Coma guar

Hidroxietil celulosa

Hidroxipropil celulosa






Deslizantes

Son sustancias que mejoran las características de flujo de una mezcla de polvos donde es importantes optimizar el orden de la adición y el proceso de mezclado de estos materiales con el objetivo de maximizar su efecto, los deslizantes se diferencian según sus propiedades en:

Reguladores de flujo, antiadherentes y lubricantes.


Deslizantes
Concentración
Sílice coloidal
0.2-1
Almidón
2-10
Talco
1-2



Los reguladores de flujo se utilizan para la compresión directa, tienen un tamaño de partícula pequeño y de forma esférica, siendo clasificados según su mecanismo de acción en dos tipos los que hacen las superficies de las partículas del polvo más regulares y aquellos que forman una capa protectora sobre las partículas oponiéndose a la fricción durante el flujo.


Lubricantes

Cumplen varias funciones, entre ellas evitar el pegado de las tabletas a la superficie de los punzones, así como reducir la fricción entre las partículas

Rol como lubricante

1. Facilita la eyección desde la matriz

2. Reduce la adhesión a los punzones

3. Reduce el gasto de las herramientas


Lubricantes
Concentración tableta %p
Características
Estearato de Calcio
0.5 -2
Insoluble en agua
Acido fumarico
5.0
Soluble en agua
Behenato de glicerol
0.5 – 4.0
Insoluble en agua
Palmitoestearato de Glicerol
0.5 – 5.0
Insoluble en agua
Aceite Vegetal Hidrogenado
1.0-6.0
Insoluble en agua, se usa en conjunto con talco
Lauril Sulfato de Magnesio
1.0 – 2.0
Soluble en agua tibia
Estearato de Magnesio

0.25 – 5.0
Excelente lubricante, prolonga los tiempos de desintegración y disolución. Insoluble en agua
Almidón
2.0 – 10.0
Lubricante moderado
Acido esteárico  
1.0 – 3.0
Insoluble en agua
Talco

1.0 – 10.0
Insoluble en agua pero no
Hidrofóbico. Lubricante
Moderado.




Desintegrantes
(Disolución del p.a., Biodisponibilidad)

Son sustancias o mezclas de ellas, que aceleran la desintegración de un principio activo en el agua y los jugos gástricos, esto lo consiguen aumentando la superficie, con un hinchamiento que permite la penetración del liquido, y se desprenden las partículas del principio activo. Las partículas de principio activo libres se disuelven y pueden ser absorbidas. Por tanto el desintegrante deberá ser más soluble que el principio activo.


Desintegrantes
Concentración tableta %p
Desintegrantes
Concentración tableta %p
Acido Alginico
2-10

Polacrilin Potasico
2.0 – 10.0
Carboximetilcelulosa Calcica
1-15
Poloxamer
5.0 – 10.0

Carboximetilcelulosa Sódica
1 -5
Povidona
0.5 – 5.0
Celulosa Microcristalina
Hasta 10
Alginato de Sodio
2.5 – 10
Celulosa Micronizada
5 – 15
Lauril sulfato de sodio
0.5 – 2.0

Croscaramelosa Sódica
0.5 – 5.0
Glicolato Sódico de Almidón
2.0 – 8.0
Docusato Sódico
0.5 – 1.0
Almidón
2.0 – 10.0
Goma Guar
2.0 – 8.0

Metilcelulosa
2.0 – 10.0

Hidroxipropil celulosa –bajasustitución.

5-0 – 25.0

Silicato de Aluminio y
Magnesio (Veegum)

2.0 – 10.0


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