Medicamentos en forma farmaceutica solida (GRANULADOS)

Son formas farmacéuticas intermedias en la elaboración de comprimido, derivadas de los polvos. Una se sus características es que son menos higroscópicos que los polvos.

                     

Elaboración de granulados

Granulación

Es el proceso de incremento de tamaño de partícula, en el cual partículas pequeñas se unen para formar una más grande, en el que las partículas iniciales aun pueden identificarse. Este proceso puede ser seco o húmedo, este ultimo utilizando un líquido aglomerante seguido de un proceso de secado.

Formación de enlaces

Granulación seca: se produce por formación de enlaces de  Van Der Waals, que son enlaces formados por la fusión de planos creados recientemente entre las partículas que se cruzan por acción mecánica.

Granulación húmeda: la formación y crecimiento de los aglomerados húmedos ocurre por la formación de puentes de hidrogeno entre el polvo y el solvente que tiene la solución aglutinante por medio de diferentes mecanismos.

Mecanismo de aglutinación por vía húmeda

La aglutinación por vía húmeda requiere de un liquido que  humedezca la masa y al mismo tiempo proporcione el aglutinante para  la formación de enlaces de hidrógeno.

1.   Nucleación: se forma un núcleo  a partir de partículas primarias por formación de enlaces hidrogeno. Entre más pequeñas sean las partículas más fuerte es el enlace, por esta razón los polvos finos se aglomeran más fácilmente que los gruesos.

2.    Coalescencia: la formación del granulo ocurre por el choque entre los núcleos  y los aglomerados en formación este proceso ocurre en forma aleatoria. Estas colisiones ocurren solo si los aglomerados tienen una superficie liquida en exceso, volviéndola plástica y moldeable.

3.      Formación de capas: ocurre por la formación sucesiva de gránulos ya formados. Aquí partículas se derivan del rompimiento de algunos núcleos. En general cuando la fuerza del solvente es muy alta la aglomeración ocurre principalmente por formación de capas y coalescencia.

 Inconvenientes en la elaboración de granulados

La cantidad de líquido aglutinante debe ser controlada, debido a que un exceso puede producir una masa muy humectada y adherente, lo cual genera que se peguen los gránulos. De igual forma una mínima cantidad de aglutinante generara, gránulos frágiles, poco consistentes y de tamaño pequeño.

Así mismo la concentración de la solución aglutinante debe ser tal que evite la formación de gránulos muy duros y difíciles de digerir.

Técnicas  de granulado
Técnica	Forma granulado	Superficie	Porosidad
Forzado en malla	Vermiforme	Rugosa ++	+++
Forzado en disco	Vermiforme	Rugosa +	++
Sacudido en malla	Irregular	Rugosa ++++	++++
Granulador oscilante	Elipsoidal	Rugosa	++
Molino	Iceberg	Lisa	+++

Equipos para Granulación

     

Mesclador Sigma: Consiste de un cilindro vertical donde el mezclado ocurre por unas cuchillas pequeñas propulsoras localizadas en su fondo. Es muy eficiente en romper los aglomerados pero su gran desventaja es que produce calentamiento del material y por lo tanto consume mucha energía. Estos mezcladores se utilizan para incorporar sólidos en líquidos.

Mesclador de Tornillo vertical: Consiste de una carcasa cónica con un tornillo sin fin interno que transporta el material hacia arriba y luego el movimiento de cascada y gravitacional lo regresa hasta el fondo. Este mezclador puede producir algo de abrasión por la caída libre a la que se somete los gránulos y por el choque de éstos contra las paredes del equipo

Mesclador de Lecho fluido: Se basa en la acción de un chorro de aire a altas velocidades que expulsan el material a través de una cámara donde todas las partículas se entremezclan en un flujo turbulento.. Existen algunos modelos que pueden realizar las funciones de secado y granulación del material.